金银花与金银花提取物及药用价值

金银花最早栽培记载见于宋代《苏沈内翰良方》，其中称：“可移根庭栏间，以备急。”许多地方县志也有记载，如清光绪二十二年《费县志》称：“花有黄白故名金银花，从前间有之，不过采以代茶，至嘉庆初，商旅贩往他处，……不数年山角水湄栽植几遍。”由此可知，金银花有着悠久的栽培历史。

（拍摄自中国金银花之乡-平邑，鲁蒙云头山生态茶基地）

年国家中医药管理局将其确定为35种名贵中药材之一，后来又被确定为药食兼用品种。金银花药用历史悠久，早在年前，我们祖先就开始用它防治疾病，在《名医别录》中被列为上品。

《神农本草经》载：“金银花性寒味甘，具有清热解毒、凉血化淤之功效，主治外感风热、瘟病初起、疮疡疔毒、红肿热痛、便脓血”等。

《本草纲目》中详细论述了金银花具有“久服轻身、延年益寿”的功效。二十世纪八十年代，国家卫生部对金银花先后进行了化学分析，结果表明：金银花含有多种人体必须的微量元素和化学成分，同时含有多种对人体有利的活性酶物质，具有抗衰老，防癌变，轻身健体的良好功效。（全域全程生物防控生态金银花我们在行动）

药方选录

①预防乙脑、流脑：金银花、连翘。大青根、芦根、甘草各15g。水煎代茶饮，每日一剂，连服三至五天。（《江西草药》）

②治太阴风温、温热，冬温初起，但热不恶寒而渴者：连翘50g，银花50g，苦桔梗30g，薄荷30g，竹叶20快，生甘草25g，荆芥穗20g，淡豆豉25g，牛蒡子30g。上杵为散，每服30g，鲜苇根汤煎服。（《温病条辨》银翘散）

③治痢疾：金银花（入铜锅内，焙枯存性）25g。红痢以白蜜水调服，白痢以沙糖水调服。（《惠直堂经验方》忍冬散）

④治热淋：金银花、海金沙藤、天胡荽、金樱子根、白茅根各50g。水煎服，每日一剂，五至七天为一疗程。（《江西草药》）

⑤治胆道感染，创口感染：金银花50g，连翘、大青根、黄芩、野菊花各25g。水煎服，每日一剂。（《江西草药》）

⑥治疮疡痛甚，色变紫黑者：金银花连枝叶（锉）g，黄芪g，甘草50g。上细切，用酒一升，同入壶瓶内，闭口，重汤内煮三、二时辰，取出，去滓，顿服之。（《活法机要》回疮金银花散）

⑦治一切肿毒，不问已溃未溃，或初起发热，并疔疮便毒，喉痹乳蛾：金银花（连茎叶）自然汁半碗，煎八分服之，以滓敷上，败毒托里，散气和血，其功独胜。（《积善堂经验方》）

⑧治痈疽发背初起：金银花g，水十碗煎至二碗，入当归g，同煎至一碗，一气服之。（《洞天奥旨》归花汤）

⑨治一切内外痈肿：金银花g，甘草g。水煎顿服，能饮者用酒煎服。（《医学心悟》忍冬汤）

⑩治大肠生痈，手不可按，右足屈而不伸：金银花g，当归g，地榆50g，麦冬50g，玄参50g，生甘草15g，薏仁25g，黄芩10g。水煎服。（《洞天奥旨》清肠饮）（年秋金银花红茶在中国金银花之乡-山东平邑研发成功，全国首创，请记住这一历史时刻，她的名字叫邑城红）

金银花提取物及应用

金银花提取物，提取自天然植物金银花，主要成份为绿原酸。可做为药品、保健品、化妆品的原料。

中文名：金银花提取物

外文名：HoneySuckleFlowersExtract

功效：消炎，抗菌

金银花提取物简介

金银花提取物：HoneySuchleFlowersExtract

功效：消炎，抗菌 　　有效成分：主要有效成分为绿原酸（chlorogenicacid）和木樨草苷（Luteolin） 　　植物来源：金银花为忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或带初开的花。呈棒状，上粗下细，略弯曲，长2～3cm，上部直径3mm，下部直径1.5mm，表面黄白色或绿白色，密被短柔毛。

提取部位：花 　　原材产地：在我国，北起东三省，南到广东、海南，东从山东，西到喜马拉雅山均有分布，故农谚讲：“涝死庄稼旱死草，冻死石榴晒伤瓜，不会影响金银花”。在荫蔽处，生长不良。

（金银花红茶-邑城红）

功效用途

《神农本草经》将其列为上品并有“久服轻身”的记载：《名医别录》记述了它有治疗“署热身肿”的功能； 　　李时珍在《本草纲目》中说它能治“一切风湿气及诸肿毒、疥癣、杨梅、诸恶疮，散热解毒”。称其既是“治风除胀，解痢逐尸”之良药，又为“消肿散毒、治疮之良剂”，并做出了忍冬、茎叶、及花功用皆同，久服轻身长寿的结论。金银花可单为一列，亦可与其它药配伍，或为丸、或泡酒、或内服、或外敷皆有良效。 　　在记载慈禧太后生活锁事的《御香缥缈录》一书中还有金银花能滋润皮肤，返老还童的描述：“将安息前半小时的光景，太后既把那些鸡子清，用香皂和清水洗去以后，接着便得另外搽上一种液汁”（金银花蒸馏液）。“这些液汁据说是富于收敛性的，它能使太后脸上，方才已给鸡子清绷得很紧的一部分皮肤重新松弛起来，但又能使那些皱纹不再伸长或扩大，功效异常伟大。 　　乾隆御用延寿丹方以金银花为主。五十年代毛泽东曾讲过金银花、胖大海两样中药对嗓子很有好处。

其作用功效体现在消炎，抗菌两方面。 　　金银花的茎、叶、花中主要成份为绿原酸，绿原酸在临床上具有抗菌消炎的作用。

现代医学研究证明，金银花对于链球菌、葡萄球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠及绿脓杆菌、肺炎双球菌、百日咳杆菌、脑膜炎球菌等，都有较强的抑菌力，对治疗流行性感冒和炎症均有一定疗效。（年金银花红茶-邑城红参选“中国最佳旅游商品评选”，参展“北京国际旅游商品博览会）

金银花提取物主要成分

绿原酸chlorogenicacid

金银花提取物产品外观

棕色粉末

金银花提取物药理作用

1.抗菌及增强免疫功能的作用：试验表明金银花对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌、葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、脑膜炎球菌等均有抑制作用。

2、抑制耐药菌蛋白质合成：金银花提取物对金黄色葡萄球菌耐药植株的呼吸有显著刺激作用，多用于耐药菌株导致的内外科炎症，如治疗肺结核并发呼吸道感染、肺炎、急性细菌性痢疾、腹泻。也有用于降低咽喉部带菌率。

金银花提取物用法用量

每百公斤体重用量为1克，每克提取物有效成份含量相当于生药材15倍以上。每克加水量至20公斤仍有效。

金银花提取物应用剂型

针剂栓剂、洗剂、注射液、片剂、胶囊等。

金银花提取物产品保存

置于阴凉干燥、避光，避高温处。

金银花提取物绿原酸

绿原酸(chlorogenicacid，CGA)，又名咖啡鞣酸，是由咖啡酸(eafeicacid)与奎尼酸(quinicacid)形成的缩酸，属于苯丙素类化合物。CGA广泛存在于植物中，以金银花、杜仲中的含量较高，具有广泛的药理作用。

绿原酸的结构

绿原酸（Chlorogenicacid，以下简称CA），分子式：C16H18O9，分子量：.30，是由咖啡酸（Caffeicacid）与奎尼酸（Quinicacid，1-羟基六氢没食子酸）生成的缩酚酸，异名咖啡鞣酸，系统名1，3，4，5-四羟基环己烷羧酸-（3，4-二羟基肉桂酸酯），化学名3-O-咖啡酰奎尼酸（3-O-caffeoylquinicacid），是植物体在有氧呼吸过程中经莽草酸途径产生的一种苯丙素类化合物。（农业部专家、日本访问学者在中国金银花之乡-山东平邑鲁蒙云头山生态茶基地调研）

绿原酸结构式：

绿原酸由奎尼酸和咖啡酸缩合而成，根据咖啡酰在奎尼酸上的结合部位和数目不同，从理论上讲，单咖啡酰奎尼酸和二咖啡酰奎尼酸所组成的绿原酸异构体共有10种，分别为：1-咖啡酰奎尼酸、3-咖啡酰奎尼酸、4-咖啡酰奎尼酸、5-咖啡酰奎尼酸、1，3-二咖啡酰奎尼酸、1，5-二咖啡酰奎尼酸、1，6-二咖啡酰奎尼酸、3，4-二咖啡酰奎尼酸、3，5-二咖啡酰奎尼酸、4，5-二咖啡酰奎尼酸。但到目前为止，从植物中发现的绿原酸异构体有如下：绿原酸（3-咖啡酰奎尼酸）、隐绿原酸（Band）（4-咖啡酰奎尼酸）、新绿原酸（5-咖啡酰奎尼酸）、异绿原酸A（4，5-二咖啡酰奎尼酸）、异绿原酸B（3，4-二咖啡酰奎尼酸）、异绿原酸C（3，5-二咖啡酰奎尼酸）、莱蓟素（1，3-二咖啡酰奎尼酸）。（生态金银花、茶叶混栽试验基地）

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绿原酸的理化性质

绿原酸半水合物为白色或微黄色针状结晶，在℃时变为无水物，与稀盐酸共热产生咖啡酸，熔点℃，比旋光度[α]D=°(C=28)。绿原酸在25℃时水中溶解度约为4%，易溶于乙醇、丙酮、甲醇等极性溶剂，微溶于乙酸乙酯，难溶于三氯甲烷、乙醚、苯等亲脂性有机溶剂。绿原酸是由咖啡酸与奎尼酸形成的酯，其分子结构中有酯键、不饱和双键及多元酚三个不稳定部分。在从植物提取过程中，往往通过水解和分子内酯基迁移而发生异构化。由于绿原酸的特殊结构，决定了其可以利用乙醇、丙酮、甲醇等极性溶剂从植物中提取出来，但是由于绿原酸本身的不稳定性，提取时不能高温、强光及长时间加热。绿原酸的供试液放置于棕色瓶、冰箱（2℃）保存时最为稳定。（金银花电商产品各大电商平台有售，请首选“鲁蒙”品牌）

绿原酸的药动力学

吸收：人体研究表明，CGA口服吸收差，只有少部分在小肠以原型吸收，大部分则进入结肠经微生物代谢为安息香酸、苯丙酸及肉桂酸等物质后被吸收。因此口服CGA后，在血浆中主要以代谢产物的形式存在。抗生素可以影响结肠正常菌群，进而影响CGA及其肠道代谢产物在血浆中的浓度。蛋白结合：体外试验发现CGA可与人血清白蛋白(HAS)结合J，但不同浓度时结合方式有所不同：在低浓度时，只有一个结合位点，一分子HAS结合一分子CGA；高浓度时，存在多个结合位点。结合的主要部位在HAS的IIA区域。CGA在体内的血浆蛋白结合率仍不清楚。代谢：CGA在体内的代谢尚未完全阐明。Olthof等的研究发现CGA被吸收后可代谢为3、4．二羟基肉桂酸，3、4一二羟基安息香酸，3一甲氧基．4．羟基安息香酸等物质，结肠中的代谢产物进入血浆后，可进一步转化为马尿酸。P酶可能参与了这一过程。排泄：血浆中CGA及其代谢产物主要通过肾脏排泄。口服给药，则主要以代谢产物的形式随尿排出，其中马尿酸所占的比例最高，约占CGA及其代谢产物总量的一半。静脉给药后，CGA在大鼠体内呈二室模型分布，生物半衰期tl/2约为O．2Oh。（金银花业界专家做客山东电视台《农科直播间》，主持人现场品鉴金银花红茶-邑城红）

金银花提取物药效

心血管保护作用

CGA作为一种自由基清除剂及抗氧化剂已被大量的试验证明llJ。CGA的这种生物活性，对心血管系统能产生保护作用。已知氧自由基，OX—LDL等是引起内皮损伤的重要有害因子之一，而血管内皮细胞损伤是引起诸如血小板聚集、凝血、血管平滑肌细胞凋亡与增殖、血管张力调节紊乱等病理状态的基础。常翠青等证明CGA对氧化低密度脂蛋白(ox—LDL)诱导的人内皮细胞损伤具有预防性保护作用。Chlopcikova等的研究发现CGA能保护心肌细胞免受多柔比星(Doxombiein，DOx)引起的氧化应急损伤，且显著抑制铁离子依赖性DOX诱导的心肌细胞内微粒体及线粒体膜的脂质过氧化，其半数抑制浓度(IC5o)分别为8．04±0．74和6．87±0．52。可见CGA通过清除自由基及抗脂质过氧化，可保护血管内皮细胞，进而在防治动脉粥样硬化、血栓栓塞性疾病及高血压病等方面发挥作用。（金银花红茶第一研发人山东鲁蒙茶业总经理王剑峰赴韩国调研与韩国庆云大学医疗经营学科教授尹福万博士合影留念）

抗诱变及抗癌作用

动物实验表明，CGA对胃癌及结肠癌的发生具有预防及抑制作用[10,11]。CGA抗诱变及抗癌作用机制可能与下列因素有关：促氧化作用：Jiang等研究发现CGA在碱性环境中为一促氧化剂，能导致肿瘤细胞产生较大的DNA碎片，并且引起核凝集。这种作用可能与过氧化氢氧化有关。增强芳烃羟化酶的活性：芳烃羟化酶是多芳香烃的重要代谢酶，其活性增高将提高组织细胞抗多芳香烃化合物的诱变作用，体外研究发现CGA能增强芳烃羟化酶的活性。抑制8一羟基脱氧鸟苷(8-OH—dG)的形成：8-OH—dG是癌变和细胞氧化应激反应过程中的重要物质，它在哺乳动物细胞中能诱导点突变。CGA能抑制4一硝基喹啉一1。氧化物(4-nitroquinoline一1-oxide，4NQO)诱导的8-OH—dG的增高，但对内源性8-OH—dG的水平没有影响。抑制致癌物一DNA加合物【13,15]及氧自由基的形成也是其发挥抗癌作用的重要机制之一。2．3抗菌及抗病毒作用CGA能抑制大肠埃希杆菌、宋内志贺菌(D组)、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、藤黄微球菌及军团菌的生长，其抗菌机制与非竞争性抑制细菌体内的芳基胺乙酰转移酶(NAT)有关[16-19]。胡克杰等研究了CGA的体外抗病毒作用，发现CGA能显著抑制合胞病毒、柯萨奇B组3型、腺病毒7型等，对腺病毒3型和柯萨奇B5型也有一定的抑制作用。Chiang等还发现CGA对腺病毒11型具有强大的抑制效应。其抗病毒机制尚待阐明。（中国金银花之乡-山东平邑最新全域旅游景区分布图）

降脂作用

静脉给予CGA能显著降低大鼠血浆中胆固醇和甘油三酯的含量，肝脏中的甘油三酯水平也有明显降低。在SD大鼠食物中同时加入CGA和咖啡酸，也发现大鼠肺、肝等组织中的VitE和胆固醇含量均有所下降。

抗白血病作用

Chiang等体外研究发现CGA具有较弱的抗白血病活性J。Bandyopadhyay等研究证明CGA可抑制Ber-Abl和c—Abl酪胺酸激酶，并诱导Ber-Abl阳性细胞包括慢性粒细胞白血病病人体内Ber-Abl阳性的原始淋巴细胞的细胞凋亡。同时，还发现CGA对植入裸鼠体内的Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病细胞株K具有破坏作用[蚓。

免疫调节作用

体外研究显示CGA不仅可显著增强流感病毒抗原引起的T细胞增殖，并且能诱导人淋巴细胞及人外周血白细胞生成7-IFN及a—IFN[26-2s]。CGA亦能提高大鼠体内的I、IgG1及IL广4水平l。在最近的研究中还发现CGA能够激活神经钙蛋白(eal—eineurin)从而增强巨噬细胞功能。（山东省金银花行业协会授予鲁蒙茶业生态种植基地牌匾）

降糖作用

Andrade-CettoA和WiedenfeldH的研究证实，CGA在动物体内具有降糖作用，3h内其降糖效应与格列本脲无统计学差异[31J。其机制可能与抑制葡萄糖一6一磷酸位移酶和葡萄糖吸收有关。

其它

CGA还可抑制葡萄球菌外毒素引起的细胞因子和趋化因子的生成，抑制增生性瘢痕来源成纤维细(hypertrophicscar-derivedfibroblasts，mFs)引起的成纤维细胞胶原网架的收缩J以及应激反应所致的促肾上腺皮质激素(ACm)升高。Ejzemberg等发现CGA还具有抗补体作用，且证明这种作用是通过经典途径而产生的[36J。此外，CGA可影响血浆中的微量元素的浓度。静脉注射CGA后，大鼠血浆中磷的含量明显降低，而铜、镁、钠和钾的含量却显著升高l2。这提示在3临床应用时，应注意防治电解质紊乱。（中国金银花之乡-平邑将通高铁，“平邑金银花”地理标志品牌进入高铁、高速发展时代）

金银花提取物药物影响

如前所述抗生素能影响CGA在胃肠道的吸收。另有报道，同时静脉给予双黄连与抗生素时，CGA(双黄连中的有效成分之一)与抗生素的排泄会减少，其机制可能与竞争排泄通道有关。CGA还可抑制铁离子及食物性非血红素铁的6吸收，促进铝离子的吸收。体外研究表明，CGA能抑制大鼠肝脏中P2B1的活性，影响其底物7．乙氧基4．三氟甲基．香豆素(7一ethoxy-4-trifluoromethylcoumarin)的代谢。推测CGA可能影响人体与之相对应的CYP2B6的活性，进而影响其底物的代谢，但其临床意义有待进一步证实。

金银花提取物结语

随着对CGA研究的逐渐深入，我们对CGA的9认识也愈加全面，这为我们科学制药与合理用药提供了重要的理论依据。从目前对CGA药动学的研究来看，口服CGA的生物利用度较低，而且依赖于结肠微生物的活性。因此，要发挥CGA的药效最好血管内给药，而口服CGA所产生的效应可能是其代谢产物直接引起的。在药效学的上，新发现的CGA具有显著活性的药理．作用，可为新药开发提供新的思路。由于存在药物的相互作用，我们在临床联合用药时要引起注意，比如：老年性痴呆症的病人，当含铝离子的药物与12CGA同时服用时，可能会因铝吸收增加而加重中枢神经损害；而缺铁性贫血的病人，口服补铁时与CGA合用则会降低疗效。CGA与抗生素相互作用13的结果取决于CGA的给药方式，口服给药时，抗生素能降低CGA及其代谢产物的血药浓度，进而降低CGA的疗效；静脉给药时，可能会因为减少二者的排泄而增强疗效或增加不良反应。总之，绿原酸具有多种药理作用且分布广泛，加快对绿原酸的研究开发具有非常重要的意义。

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